(1)各種化学修飾アミノ酸の細胞及び動物における非臨床POC取得
これまで研究開発代表者らが研究開発分担者（相川）らとAGC社により最適化・合成が進められた阻害剤候補化合物である化学修飾ロイシン・化学修飾イソロイシンが膵臓がん・肝内胆管癌の抗腫瘍効果を示すことを見出している。
本研究は、細胞・動物（組織検体）を用いて検討した膵癌、肝内胆管癌で鍵となるBCAA代謝経路や代謝酵素（BCAT1/2）の阻害剤の非臨床POCに向け製剤の、（１）化学修飾ロイシン/化学修飾イソロイシンの毒性試験で検討した。（２）放射性ロイシンイソロイシンで体内動態（研究開発項目３：高橋）を検討したが骨に蓄積することがわかった。また、申請者は化学修飾部位や化学修飾の数によらずin vitroの細胞増殖を抑制することを見出していることから、まずは、化学修飾ロイシンと化学修飾イソロイシンで検討した。具体的には、in　vivoの抗腫瘍効果が見られなかったため、新たに合成した抗腫瘍効果が見られた化学修飾ロイシン、化学修飾イソロイシンの阻害剤候補化合物について、細胞・動物を用いた非臨床POC取得のために腫瘍増殖抑制評価、抗腫瘍評価や安全性・毒性の検討を行った。
（２）放射性化学修飾ロイシンの迅速な合成法による安全性試験
放射性核種であ、化学修飾アミノ酸の迅速合成が必要不可欠である。当年度では、前年度見出した合成法を基にして60分以内で化学修飾ロイシンを合成・精製できる技術を開発し、種々の放射性化学修飾ロイシン（ロイシン）の合成を達成する。既に、一部の放射性化学修飾BCAAの迅速な合成法を確立した。
（３）放射性化学修飾アミノ酸の合成法の確立
１．放射性化学修飾アミノ酸（ロイシン、イソロイシン）標識反応の条件の最適化した。
２．放射性化学修飾アミノ酸（ロイシン、イソロイシン）の精製法を確立した。
３．担癌マウスにおけるPET画像を取得した。
４．非臨床試験のためのPMDA相談の準備を進めている。