独自のノウハウを用いて取得した複数の改変抗体（これまでに報告されていない新規構造を持つ改変抗体を含む）に対して、イメージング核種インジウム-111を標識し、これらの脳腫瘍モデルにおける体内動態と腫瘍集積性を評価した。これらの改変抗体は、いずれも、正常脳には分布せず、腫瘍部分に選択的に集積することを確認した。本研究開発において、標的疾患として定めた悪性脳腫瘍に発現する膜タンパク質の標的分子として妥当性並びに我々の改変抗体の標的能の妥当性を示す結果である。
同様に取得した改変抗体に対して、アルファ線放出核種アスタチン-211を標識し、これら標識抗体の腫瘍細胞に対する細胞傷害活性を評価した。いずれのアスタチン-211標識改変抗体も、抗体に標識していないアスタチン-211と比較し、標的抗原陽性の腫瘍細胞に対して高い細胞傷害活性を示すことを確認した。また、担癌マウスに対して、アスタチン-211標識改変抗体を投与し、これらの腫瘍増殖抑制効果を確認した。
アルファ線放出核種アクチニウム-225の標識方法を検討の上、適切な条件を決定し、アクチニウム-225標識改変抗体を取得した。得られたアクチニウム-225標識改変抗体は、いずれも、標的抗原陽性の腫瘍細胞に対して、抗原の発現量依存的に結合することを確認した。