R5及びR6年度に合成したアルブミン結合型RGDペプチド（化合物A及びB）の薬物動態解析を行った。111In標識体を作成し、体内分布実験を行った結果、111In-DOTA-RGD2や111In-DOTA-PD-RGDに比べて、著しく薬物動態（腫瘍集積性や肝・腎への集積低下）が改善された結果は得られなかった。これまでの検討から、化合物Eが最も高い腫瘍集積を示した。一方、肝臓への集積が高いことから、正常組織への被爆低減のために、脂溶性を下げる必要がある。そこで、水溶性の向上等を目的とした化合物（E-1～４及びF）の合成を行った。これらの化合物は、アルブミン結合能が多少低下するものの、ある程度の結合能が担保されていることを確認した。さらに、体内分布実験を行った結果、化合物E1～３及び化合物Fは、リファレンス化合物である111In-DOTA-E[c(RGDfK)]2以上の腫瘍集積率を示した。中でも、化合物E1～３は化合物Eよりも顕著に肝臓への集積が低下した。腫瘍肝臓組織比が最も高かった化合物E-2について、さらに詳細な薬物動態の検討を行った結果、111In-DOTA-E[c(RGDfK)]2と同様に腎臓から尿へ排泄され、投与24時間後には約58％、48時間後には68％が尿中に排泄されることを確認した。
化合物E-2について、核医学治療のための投与設計に資する薬物動態解析を行った。まず、非標識体含有量（比放射能）が薬物動態に及ぼす影響を検討した結果、5.0μgを同時投与することにより腫瘍への集積低下が認められたことから、非標識体のキャリアー量は5.0μg以下であることを確認した。R7年度は225Ac標識化合物E-2の治療効果や副作用の検討を行う。