本研究開発の目的は、新規LAT1阻害薬を用いたホウ素中性子捕捉療法(BNCT)の適用を深部がん治療へ拡大するための基盤を構築することである。本研究開発においては、ホウ素薬剤BPAと新規LAT1阻害薬を併用したBNCTにおいて、腫瘍内のBPA濃度を選択的に保持し、正常組織への影響を最小限に抑えるため、化合物(LAT1阻害薬)の最適化と投与プロトコールの策定を行うが、令和7年度は、化合物の最適化およびその特性評価を実施する。新規に創製したLAT1阻害薬群およびさらなる構造展開によって得られた化合物について、LAT1結合親和性、選択性、抑制特性を評価することでスクリーニングし、さらに選別された化合物についてマウスにおける薬物動態を踏まえて開発化合物およびバックアップ化合物を選別する。