複数種類のホウ素化アミノ酸を合成し、マウス大腸がんCT26細胞皮下移植マウスモデルに静脈注射し体内動態をマイクロ波プラズマ原子発光分光分析装置により評価したところ、総じて高い腫瘍選択性が得られたが、1時間以内に腫瘍に集積した後、速やかに腫瘍内ホウ素濃度が低下することが分かった。おそらくは、腫瘍に集積後、交換輸送等により細胞外に排出されたものと考えられる。一般的に臨床のBNCTでは1時間程度の中性子照射時間を要することから、腫瘍滞留性を向上することが必要であると考えられた。そこで、ホウ素化アミノ酸に機能性高分子を加えて製剤化し、その機能を評価することにした。複合体形成を物性評価により確認した後、in vitroの研究で各種製剤は優れた腫瘍選択性を示した。一方、in vitroの検討のみでは明確な差異を見出すことが必ずしも容易ではなかったことから、CT26細胞皮下移植マウスモデルを用いてin vivoの体内動態評価を追加して検討を進めた。その結果、2種類の製剤がin vivoの体内動態評価においても優れた腫瘍選択性と滞留性を示すことが明らかとなった。また、それらの正常組織からの消失速度は、当初想定したものよりも極めて早いものであった。