生命科学・創薬研究の支援として、構造展開に関して9件、分子プローブ開発に関して2件を、それぞれ実施した。構造展開に関しては、その支援内容に（あ）生物活性天然物の構造展開、（い）動物試験実施を目的とした活性化合物の量的供給、（う）電子顕微鏡像を基盤とした新規活性化合物の設計・合成、（え）生物活性評価試験への特殊ペプチドの合成・提供を含む。これらの支援の基盤技術となる、多様なモダリティを実現する有機合成の高度化として、（A）天然および非天然型多環骨格の構築、（B）炭素・複素環および含フッ素化合物の精密合成、（C）特殊ペプチドの構築、（D）立体化学の改変と骨格修飾による核酸モダリティの創出に関してそれぞれ検討を行い、独自の合成方法論の開発を行なった。（A）においては、天然物および天然物様多環骨格の構築について検討を行い、天然物１つを含む4種類の骨格構築法を確立した。（B）においては、光駆動型コバルト触媒系を用いる遠隔位C(sp³)−H結合切断を伴うアルケン−ジアルキンの環化異性化反応、光学活性イリジウム触媒を用いるC−Hシリル化による光学分割法など４つの手法を開発した。（C）においては、α位に2つの置換基をもつアミノ酸とN-メチルアミノ酸の連結反応において、過剰量の試薬・特殊アミノ酸を用いずに収率95％で目的ジペプチドを得る手法を確立した。（D）においては、塩基付け替え法などのグリコシル反応などを検討し、塩基部分や糖部分の立体化学を改変した新たなヌクレオシドの合成を3種類達成した。高度化の結果得られた新規化合物群は、化合物ライブラリーの拡充を目的として、東京大学創薬機構が管理する化合物ライブラリーに提供した。