膜タンパク質は多くの疾病に関連するため、重要な創薬標的分子として知られているが、ヒト膜タンパク質は安定性（耐熱性）が低いため精製することが難しい場合が多く、創薬研究のボトルネックになっていた。千葉大・村田（代表者）らは、長年にわたり膜タンパク質に焦点を当てた基礎研究を推進し、ST1：理論的耐熱化変異体作製技術、ST2：迅速精製技術、ST3：結合化合物探索・評価技術、ST4：機能性抗体作製技術、ST5：構造解析技術（KEK・川崎：分担者と共同）を開発した。一方、JAXA・岩田（分担者）らはST6：新規結晶化促進技術を、理研・白水（分担者）らはST7：タンパク質複合体の大腸菌無細胞合成技術を開発した。本事業では、千葉大•KEK•JAXA•理研が連携し、上記技術の支援と高度化および人材育成を行う。本年度に得られた支援と高度化の成果を以下に概説する。
すべての支援内容で当初支援予定数（合計25件）を達成（合計75件）している。高度化についても当初計画を達成した。ST1（千葉大）支援：エンドセリン受容体を含む3種類のGPCRの耐熱化予測を行った。高度化：リガンド結合自由エネルギーや水和自由エネルギー変化等を高精度かつ超高速に計算する手法を開発した。ST2（千葉大）支援：精製方法の技術指導や各種精製サンプル、精製用抗体レジン、発現プラスミドなどを支援依頼者に供与した。高度化：精製技術の最適化を行い、迅速精製法のプロトコルを決定し、支援に供した。ST3（千葉大）支援：評価方法の技術指導や創出した抗体と標的との結合親和性を決定した。高度化：Biacore 1Kを千葉大学に導入し、高感度・ハイスループットで結合化合物の探索・評価ができるシステムを構築した。ST4（千葉大・理研）支援：標的膜タンパク質に対する構造認識抗体を複数作製した。高度化：安定性や相互作用能を向上させる変異予測を行なった。ST5（千葉大・KEK）支援：プロトン輸送性ロドプシンのX線結晶構造の決定や輸送体のcryo-EM構造を決定した。高度化：両親媒性ペプチドを用いたクライオ電顕グリッド中の粒子配向の制御方法を脂質ナノディスクに応用した。ST6（JAXA）支援：タンパク質発現・精製検討、抗体の構造解析を行なった。高度化：二量体化eGFPを用いることにより、結晶化ヒット率が向上しただけでなく分解能も向上した。ST7（理研）支援：大腸菌無細胞合成技術により、プロトン輸送性またはクロライド輸送性ロドプシンと相互作用する色素との複合体のcryo-EM構造を決定した。