本研究では、生合成的手法を用いたメロテルペノイドファミリーの構造最適化を行う。メロテルペノイド化合物は、不斉炭素を数多く含む複雑骨格化合物であり、本化合物の生成、構造多様化には、酵素を用いた、生物合成系の構造展開の技術が最適である。本研究によって、メロテルペノイドライブラリーを創出し、こちらをin vitroでの活性評価、疼痛モデルマウスを用いたin vivoでの活性評価を行い、より活性の向上した、実用化に足る、活性化合物を見出す。有望化合物の創出の後、その骨格を酵素法により修飾し、標的探索に資する高機能化合物へと変換する。これまでの研究で見出した、ポジティブコントロールを上回る活性を持つメロテルペノイド化合物X1 、 X2の骨格を生合成的手法を用いて構造展開し、より活性の高い化合物を創出する。