近年、ペプチドは新たな創薬モダリティとして注目されている。低分子では困難な標的に広い相互作用面で作用でき、抗体医薬よりも低コスト・安定供給が可能な利点を持つ。実際に、構造修飾を施したペプチド医薬が上市されており、さらにファージディスプレイや合成生物学の進展により多様な親ペプチドが得られる環境が整いつつある。一方、ペプチドの最適化は依然として低分子化合物に用いられるのと同様の非効率な手法に頼っているのが現状である。本研究では、独自に開発したTDAスキャニング法を基盤に、酵素合成やlate stage官能基などの新たな反応様式を取り入れた新たなペプチドスキャニング技術を構築し、大規模かつ迅速な構造最適化を実現する。標的は薬剤耐性菌感染症やがんを設定し、抗菌・抗腫瘍活性を持つ中分子ペプチド群ををリードとして、動物モデルで有望なリード化合物取得を目指す。