本課題においては、新型コロナウイルスの治療薬として2021年度にAMEDの支援（課題管理番号:21fk0108462h0001）を受けて見出したペプチド性開発候補化合物の前臨床研究を推進した。既知変異株に対するin vitro試験の結果、オミクロンBA.5を含むすべての変異株に対して十分な薬効が確認された。最新のXBB.1.5については、本化合物の標的であるスパイクタンパク質のRBD(Receptor Binding Domain)に強固に結合できることが明らかとなった。RBDと本化合物の複合体構造データを取得し、本化合物がこれまで知られているすべての変異株に効果を示す分子メカニズムを解明した。活性評価に関しては、主薬効in vivoモデルを選定し、そのモデルにおいて本化合物の予防および治療効果を確認した。ＣＭＣパートに関しては、最適な塩形の決定、大量合成に向けた処方確立とタイムリーな原薬供給、分析法の確立を達成した。また、吸入剤開発については、臨床試験においても活用可能な製剤開発に目途をつけた。動態研究に関しては、in vitro及び前臨床動物における各種薬物動態パラメータを取得することで、ソフトウェアによるヒトの肺中及び血中における本化合物の薬物動態予測が可能となった。安全性研究に関しては、ラットおよびサルを用いた用量設定安全性試験およびhERG阻害確認試験を実施し、安全性に懸念がないことを確認した。以上、本課題に対するご支援を最大限活用し本化合物の高い開発可能性を引き出すとともに、最速の臨床入りに向けた着実な前臨床データの積み上げを達成した。