SARS-CoV-2感染症に対する経口抗ウイルス薬として、RNAポリメラーゼ阻害剤のモルヌピラビルやSARS-CoV-2 3C-Likeプロテアーゼ阻害剤のニルマトレルビル・リトナビルが日本を含む各国で承認または緊急使用許可を受けており、また、日本では、エンシトレルビル フマル酸が緊急承認を受けているが、いずれの薬剤も使用上の制限があり、有効性や安全性、服薬利便性に優れた新規治療薬が望まれている。本研究開発課題では、先行治療薬の課題を解決した次世代経口治療薬 (3C-Likeプロテアーゼ阻害剤) の創薬研究を行った。
　具体的には副作用や薬物相互作用等の発生リスクの低減を目標とし、低い薬効濃度レベルでin vivo薬効を発揮する化合物の探索を創薬戦略とした。自社オリジナル化合物を起点とした化合物探索により、in vitroで先行の3C-Likeプロテアーゼ阻害剤よりも強力な阻害活性とそれに伴う優れた抗ウイルス活性を有し、かつ、齧歯・非齧歯動物において良好な動態プロファイルを示す有望化合物を見出した。それらを反映して本化合物は、感染モデル動物を用いた薬理試験において、先行の同メカニズムの薬剤に比べ大幅に低い血中濃度でin vivo薬効 (肺内ウイルス力価抑制効果) を示した。研究開発計画書に記載の通り、本化合物の原薬製造、及びGLPおよび信頼性基準下での各種非臨床試験を実施し、2023年3月末までに第1相臨床試験開始に必要な試験を完了した。試験の結果、安全性上、大きな懸念は認められなかった。見出された開発化合物は、先行治療薬の課題を解決した次世代経口治療薬となり得ると考えており、治療薬として一日も早く社会に提供できるよう、引き続き本剤の開発に取り組む予定である。