がんの効果的な治療および診断の研究開発は国民的課題であるのみならず、世界的にも毎年700万人の死亡に関して、人類の最大の課題である。外科的治療法ができない患者には放射線療法が行われ、さらには重篤な患者に限って副作用の大きい化学治療法が施されているが、我々は副作用の少ない、患者に優しい治療法や早期治療につながる抗がん剤キャリアの開発を目指している。これまで我々は、がん細胞に特異的に集積する抗がん剤キャリアとして、葉酸クラスター型シクロデキストリン（FA7-β-CyD）を創生し、特許を出願した。本年度の事業成果として、担癌マウスに対する抗がん剤ドキソルビシン（DOX）の体内動態制御および大腸がんモデルマウスに対する抗がん剤イリノテカン（IRT）の抗腫瘍効果増強に関する研究を中心に行った。その結果、FA7-β-CyDはDOXと複合体として静脈内投与することにより、腫瘍集積性を増強させることが示唆された。また、心臓への移行量を抑制したことから心毒性の発現リスクを低減させることが示唆された。また、FA7-β-CyDはIRTと包接複合体を形成可能であること、さらに、大腸がん移植モデルにおいて、FA7-β-CyD/IRT複合体はIRT単独投与系に比べて有意に高い抗腫瘍効果を発揮することが示唆された。今後、IRTの腫瘍組織移行量、体内動態解析、副作用軽減効果について検討を行う予定である。一方、中性子補足療法へのFA7-β-CyDの応用を検討した。中性子補足療法を達成するには、ホウ素化合物を効率よく腫瘍部位へ送達する必要がある。そこで、ホウ素化合物であるSodium Borocaptate (BSH） とFA7-β-CyDとの複合体を担がんマウスに投与し、腫瘍組織への送達を検討した。その結果、BSH/FA7-β-CyD複合体はBSH単独投与群に比較して、優位に腫瘍集積性を示すことが明らかとなった。これらの結果より、FA7-β-CyDは抗がん剤キャリア以外にも、中性子補足療法への応用が期待される。本技術は、がんの化学治療が見直され、外科治療、放射線治療との集学的癌治療戦略の一助になるものである。また、本技術は様々な抗がん剤を腫瘍特異的に送達することが期待されるため、抗腫瘍効果の増強および副作用の軽減に大きく貢献し、製薬メーカーが有する医薬品シーズの開発成功率が上昇するものと考えられる。