腫瘍組織で過剰発現が報告されている5種類のアミノ酸トランスポーター（LAT1, LAT3, ASCT2, ATB0+, xCT）と新規PETプローブ[18F]AA-7との親和性を検討するため、2017年度に引き続き、2018年度もその過剰発現細胞株の作成および[18F]AA-7との親和性の検討を行った。その結果、LAT3以外の過剰発現細胞株の作成および親和性の検討が終了し、[18F]AA-7は標的分子であるLAT1以外にもATB0+に親和性が高いことが判明した。前臨床および臨床研究に向けて[18F]AA-7の安定供給体制を構築するため[18F]AA-7前駆体の十分量の合成を行い、さらに化学純度及び放射化学純度とも95％以上かつ安定的な[18F]AA-7標識合成法を確立した。また、LAT1を標的とした[18F]AA-7のPETイメージング剤としての可能性を評価するために、比較対照プローブとしてD-[18F]FMT (O-fluoromethyltyrosine) およびFDA承認済みの[18F]FACBCの合成法の検討を行った。しかしながら、 D-[18F]FMTは合成直後から分解が起こり、小動物PET研究に向けた高品質かつ安定した化学合成は困難であると判断し、比較対象プローブとしてD-[18F]FMTを用いることは適切でないと結論付けた。一方、[18F]FACBCの合成においては、[18F]フッ素化反応時に３位の炭素がエピメリ化する懸念があるが、先行論文では十分に検討がされておらず、また副生成物であるヒドロキシ体(1-amino-3-hydroxy- cyclo- butane-1-carboxylic acid)の完全な分離も行われていない。そこで我々は、これらの問題を解決すべく改良合成法の開発に取り組んだ。その結果、HPLCを用いた副生成物の分離と、脱保護反応の条件を鋭意検討することで、動物投与の基準を十分に満たす高品質な[18F]FACBCを放射化学純度98%以上で合成することができた。[18F]FACBCに関しては既に米国で製品化され販売されているが、精製方法が不十分であることから、我々の手法を導入することでより高品質のPETプローブ合成が可能になるものと推測される。 [18F]FACBCの合成が可能になったことで新規PETプローブ[18F]AA-7の腫瘍および炎症組織への集積の有無についてPETを用いて比較検討するため、2018年度は担がん・炎症モデルマウスおよび担がんマウス放射線治療（X線照射）モデルを用いたPET研究を実施した。その結果、[18F]FACBCは[18F]AA-7と同程度に腫瘍への高い集積および炎症組織への低い集積が認められ、更には、腫瘍への[18F]FACBC集積はX線照射翌日に未照射群と比較し低下傾向を認めるものの有意差は認められず、照射3日目に有意な集積低下を認めた。一方、[18F]AA-7のみが照射翌日から有意な集積低下を認めた。これらの結果より、[18F]AA-7は[18F]FACBCと劣らず、むしろ治療に鋭敏に反応するモニタリングに適したプローブであることを見出した。