化合物ライブラリーのハイスループットスクリーニング（HTS）東大創薬機構ライブラリー21万超化合物のHTSにより同定された、濃度10 μMで50%以上のPLCε阻害活性を示す213化合物について、阻害活性を再検証してIC50値を求めるとともに阻害のPLCクラス選択性を検定した。その結果、IC50値 2～4 μMで他クラスPLCに対して5倍以上の選択性を示す新規7化合物C～Hを同定した。・細胞レベルでの活性検定とtrue hitの同定上記7化合物のうち5化合物は、細胞レベルにて2 μMの濃度でリゾフォスファチジン酸（LPA）刺激によって誘導されるプロテインキナーゼDリン酸化及びケモカイン発現誘導を有意に阻害したので、true hitとして同定した。・個体レベルでの活性検定上記の新規true hit 5化合物の個体レベルでの活性検定は期間内に実施できなかった。・類縁体検索と初期の構造活性相関（SAR）研究の実施技術支援班の支援により、上記新規true hit 5化合物のうちdruggableな構造を持つC, EとHの類縁化合物（それぞれ18, 23, 20個）を購入してSAR研究を実施し、Eについては活性の増強（IC50 ~1 μM）に成功してファーマコフォアを一部同定した。・PLCεの酵素触媒ドメイン単体及びその化合物との複合体の立体構造解析　Expi293F細胞浮遊培養系を用いて、FLAG タグを付加したヒト全長PLCεを大量に発現・精製したが、分解産物の混入が多かったため、X線解析のための結晶化ができなかった。同じ系で酵素触媒ドメインX, Yを含む種々のポリペプチドを産生したが、PLC活性を保持したものは得られなかった。・知財権取得及び製薬企業への導出海外製薬企業X社と平成30年9月14日付けで共同研究契約を締結して導出し、実用化の道を拓いた。導出交渉の中で、リード獲得後に化合物構造特許ならびにAに関する特定疾患Z治療用途の特許を共同出願することになった。また、化合物B, C, EとHに関するMed Chem経験則に基づく有機合成によるSAR研究を共同で推進することになった。